През 1897 година германският химик Феликс Хофман синтезира диаморфина, известен още като хероин. 10 дни по-рано Хофман прави най-известното си откритие  – получава ацетилалицилова киселина във форма, която е възможна за медицинска употреба. Той не е първият учен, който синтезира и двете вещества, но първи ги получава в лекарствена форма.

Под общопознатото име диаморфин, хероинът се изписва като силно болкоуспокоително в Обединеното кралство, където се инжектира подкожно, интрамускулно, интратекално или венозно. Употребява се при лечение на силна болка, като при физични травми, инфаркт на миокарда, следоперативна болка и хронична болка, включително при крайни стадии на рак и други неизлечими заболявания. 

Диаморфинът се използва широко и за палиативна грижа на Острова. 

Използва се като наркотик заради еуфорията, която предизвиква. Антропологът Майкъл Агар описва хероина като „перфектната дрога за ей-така“. Привикването към хероина става бързо и съответно е необходимо да се увеличават дозите, за да се постигне същият ефект. Популярността му сред „потребителите“ е по-голяма в сравнение с морфина поради по-различните ефекти. В частност, потребителите съобщават за интензивен прилив на енергия, силно състояние на еуфория, което се появява, когато диаморфинът се превърне в 6-моноацетилморфин и морфин в мозъка. Някои вярват, че хероинът предизвиква най-голяма еуфория сред опиодите, като едно от възможните обяснения е присъствието на 6-моноацетилморфин, съединение, уникално за хероина, но много по-вероятно обяснение е бързината на появяване на първоначалните ефекти. Докато другите наркотици образуват само морфин, хероинът също образува и 6-моноацетилморфин – психоактивно вещество. Въпреки това клиничните изследвания не подкрепят тази теория. При инжектирането на еднакви количества хероин и морфин на хора с минали пристрастявания към опиоиди, резултатите не показват предпочитания към единия наркотик спрямо другия. Нямало никаква разлика между усещанията за еуфория, амбиция, нервност, релаксация или сънливост на субектите.

Краткосрочни изследвания на пристрастяването от същите изследователи показват, че толерантността се развива със същата скорост при хероин и морфин. Сравнено с опиоидите хидроморфон, фентанил, оксикодон и петидин, бившите наркозависими показват силно предпочитание към хероина и морфина, предполагайки, че и двете вещества са особено податливи на злоупотреба и пристрастяване. Също така морфинът и хероинът по-често водят до еуфория и други позитивни ефекти в сравнение с гореизброените опиоиди.

Трафикира се световно, като най-голям производител е Афганистан. Според проучване, спонсорирано от ООН през 2004, Афганистан произвежда 87% от световния диаморфин. Афганистанския опиум убива около 100 000 души годишно.

Опиев мак се произвежда най-много в Афганистан и в Югоизточна Азия, особено в региона познат като Златния триъгълник, обхващащ Бурма, Тайланд, Виетнам, Лаос и Юнан, провинция в Китай. Култивират се опиеви макове и в Пакистан, Мексико и Колумбия. Смята се, че мнозинството от консумирания хероин идва от Мексико и Колумбия. Според канадската полиция, 90% от хероина в Канада идва от Афганистан. Пакистан е дестинация за 40% от опиатите произведени в Афганистан, други дестинации са Русия, Европа и Иран.